Хінолони антибіотики препарати для дітей

Розрізняють 2 покоління препаратів хінолонів. В основу їх поділу покладено спектр дії, швидкість розвитку вторинної резистентності, активність, фармакокінетичні характеристики, небажані ефекти і показання.

Хінолони I покоління – антибіотики препарати

Хінолони I покоління:

• хінозол;
• ентеросептол (віоформ);
• хлорхінальдол;
• хиниофон (ятрен);
• интестопан;
• нитроксолин (5-НОК).

Комбіновані препарати:

• Мексаформ (містить ентеросептол і фанхінон – протимікробну і протиамебні засіб і оксіфеноній бромід-М-холінолітики);
• Мексаза (містить ентеросептол, фанхінон, жовчні кислоти, панкреатин і бромелаин – протеолітичний фермент з ананаса).

Фармакодинаміка хінолонів

Хінолони I покоління порушують активність ферментних систем мікроорганізмів, які активуються іонами різних металів (зокрема, залізом), так як вони утворюють з ними неактивні комплекси. Крім того, більшість препаратів містять галогени (ентеросептол і хиниофон – йод; ентеросептол і хлорхінальдол – хлор; интестопан – бром), які викликають денатурацію білка. Фармакологічний ефект – бактерицидний.

Спектр дії хінолонів антибіотиків: Гр. «-» ентеробактерії (ешерихії, шигели, клебсієли, протей індол-продукують); найпростіші (амеби і лямблії); грибки роду кандида. Вторинна резистентність мікроорганізмів до хінолонів I покоління розвивається швидко, протягом 1-2 днів. Тому курс лікування дітей повинен бути коротким (7-10 днів), в іншому випадку Хінолони I покоління треба комбінувати з іншими протиінфекційними засобами; повторне призначення препаратів цієї групи перспективно тільки після тривалої перерви (місяці або роки).

Фармакокінетика хінолонів

Хінозол застосовують тільки місцево для промивання ран і спринцювання. Всі інші хінолони I покоління (крім Нітроксоліну) практично не всмоктуються з шлунково-кишкового тракту, тому при прийомі всередину можна розраховувати тільки на їх місцеву дію.

Нітроксолін добре (близько 50%) і швидко всмоктується потрапивши в кров, він в дуже невеликому відсотку зв’язується з білками плазми, погано проникає в тканини і рідини організму і, не зазнаючи біотрансформації, в незміненому вигляді виводиться нирками, забарвлюючи при цьому сечу в шафраново- жовтий колір. Кратність призначення даних препаратів 4 рази на добу. При нирковій недостатності потрібна корекція режиму дозування Нітроксоліну.

Побічні ефекти хінолонів I покоління

Хінолони I покоління – це малотоксичні препарати. При їх використанні у дітей можуть з’явитися диспепсичні розлади; алергічні реакції; явища йодизму (викликають ентеросептол і хиниофон) – це поняття включає симптомокомплекс, що складається з нежиті, продуктивного кашлю, надлишкової саливации, болів в суглобах, шкірних висипів, діареї і появи металевого присмаку в роті; явища бромізму (викликає интестопан) – в це поняття входять такі симптоми: слюно- і сльозотеча, зменшення секреції шлункового соку, зниження пам’яті та уваги, роздратування шкіри (так як броміди частково виділяються з потом). З метою профілактики виникнення бромізму хворому треба давати розчин кухонної солі, так як хлор витісняє броміди, прискорюючи їх виведення з організму.

Найнебезпечніші ускладнення у дитини можуть викликати ентеросептол або хлорхінальдол – це периферичні неврити; неврит зорового нерва, що приводить до сліпоти. Мексаформ містить М-холінолітичний препарат оксіфеноній бромід, тому його прийом у дитини іноді супроводжується підвищенням внутрішньоочного тиску, утрудненим ковтанням, тахікардією, гіпотонією сечового міхура і запорами.

Хінолони II покоління – антибіотики препарати

Препарати хінолони II покоління:

• кислота налидиксовая (невиграмон, неграм);
• кислота оксолініевой;
• кислота піпемідіевая (палін, Піпрі);
• кислота піромідіевая;
• Ціноксацін (цінобак).

Фармакодинаміка хінолонів

Хінолони II покоління, як і антибіотики препарати I покоління, інгібують металлозавісімие ферментні системи мікроорганізмів. Фармакологічний ефект бактериостатический або бактерицидний в залежності від концентрації препаратів в середовищі.

Спектр дії хінолонів антибіотиків: Гр. «-» ентеробактерії (ешерихії, шигели, сальмонели, клебсієли, протей індол-продукують). Препарати ефективні відносно штамів, стійких до антибіотиків, сульфаніламідів і Нітроксолін. Вторинна резистентність мікроорганізмів до хінолонів II покоління, як і до препаратів I покоління, розвивається швидко.

Фармакокінетика хінолонів

Всі препарати хінолони призначають тільки внутрішньо, вони добре всмоктуються. Хінолони II покоління є проліками, тобто тільки після гідроксилювання в печінці утворюється їх активна форма (гідрокси кислота і т.п.). Активні метаболіти погано проникають в різні тканини і рідини. Вони виводяться в основному нирками, тільки 5% – печінкою. Час збереження терапевтичної концентрації препаратів в сечі 4-6 ч, кратність призначення 4 рази на добу.

Період полуелімінаціі хінолонів II покоління з крові близько 8 год, однак, при нирковій недостатності він може збільшитися до 20 год і більше. В цьому випадку необхідно змінити відповідно до інструкції режим дозування, інакше станеться їх вмісту в організмі. Взаємодія хінолонів I і II поколінь з препаратами з інших груп Хінолони не можна приймати одночасно з антацидами і сукралфатом, що містять метали; препаратами заліза, так як зменшується всмоктування перших. За інструкцією застосування Хінолони II покоління не можна комбінувати з нитрофуранами – вони антагоністи. Зате вони добре поєднуються з левоміцетином, тетрациклінами, полієнових антибіотиків і сульфаніламідами.

Побічні ефекти хінолонів II покоління

При застосуванні хінолонів II покоління менше ймовірність виникнення у дитини побічних ефектів, чим від хінолонів I покоління. Проте, у дітей можуть з’явитися алергічні реакції (висип, уртикарии), диспепсичні розлади, фотодерматоз, головний біль, запаморочення і безсоння. Найнебезпечніше ускладнення, яке може супроводжувати прийом даних препаратів – це гепатотоксичность.